注射用去甲斑蝥酸鈉體外試驗，對肝癌、食管癌、喉癌、肺癌、宮頸癌等細胞株的形態或增殖有破壞或抑制作用。體內試驗，對小鼠艾氏腹水癌、肉瘤-180及肝癌實體型有一定的抑制效力，可提高腹水肝癌H22小鼠癌細胞線粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性，干擾癌細分裂，阻斷于M期，并影響其周期運行速度。注射用去甲斑蝥酸鈉可使癌細胞骨架破壞（微絲、微管），影響癌細胞超微結構，導致線粒體，微絨毛及質膜損傷等。能抑制癌細胞DNA合成，但對正常骨髓細胞不抑制，并能升高白細胞。

用于肺癌、肝癌、胃癌、腸癌、腦癌、腎癌、食道癌、乳腺癌、胰腺癌、卵巢癌、宮頸癌、鼻咽癌、膽囊癌、 膀胱癌、皮膚癌、升白藥、結腸癌、直腸癌、其它腫瘤。

一次注射量若超過30mg，部分患者出現惡心、嘔吐等消化道癥狀，可減量或對癥處理。

1、靜脈給藥時，注意避免藥液漏出血管壁外。
2、溜內注射時，防止藥液溢出瘤體外。
3、少數患者使用本品可能出現體溫增高、使用高劑量應注意體溫的改變。若體溫升高，可對癥處理。
4、對有出血傾向的患者，應慎用較高劑量。